地骨皮提取物

地骨皮提取物①对心血管系统的作 　　地骨皮的浸剂、酊剂及煎剂对麻醉犬、猫、兔静脉注射均有明显的降压作用，并伴有心率减慢和呼吸加快；浸剂的作用似优于煎剂；反复给药可产生程度不等的快速耐受现象。浓缩酊剂给麻醉犬、猫肌肉注射或煎剂给不麻醉大鼠灌胃也呈现持久稳定的降压作用。地骨皮的降压作用与中枢有关，还可能有阻断交感神经末梢及直接舒张血管的作用。降压期间，心电图除有心率变慢、T波减低外，无明显变化，中毒剂量可使豚鼠心脏产生房室传导的部分性乃至完全性阻滞。 　　   地骨皮-药用②降血糖作用 　　给家兔灌服地骨皮煎剂，先使血糖短时间升高，然后持久降低，4～8小时后尚未恢复。对于注射肾上腺素引起的高血糖并无明显对抗作用。家兔皮下注射浸膏，血糖亦降低 　　另一种有髯毛的枸杞根的提取物可引起大鼠血糖显著而持久地降低，碳水化物耐量升高，其降低血糖作用是由于其中含有胍的衍生物。 　　③解热作用 　　地骨皮对人工发热家兔有显著退热作用。其提取物及乙醇提取后残渣之水提取物并无作用，而乙醇提取物、水提取物或提取后残渣的水提取物皆有作用。其解热作用比氨基比林弱，约与其他解热药相等。主要成分　　根皮含桂皮酸（Cinnamic acid）和多量酚类物质、甜菜碱（Betaine）．尚分离得柯碱A（地骨皮甲素, Kukoamine A）、枸杞素A （Lyciumin A）、枸杞素B（Lyciumin B）、β-谷甾醇（β-Sitosterol）、亚油酸（Linoleic acid）、亚麻酸（Linolenic acid）、卅一酸等．药理作用　　１. 对心血管系统的作用　用地骨皮的浸剂、酊剂及煎剂给麻醉犬、猫、兔静脉注射均有明显的降压作用, 并伴有心率减慢和呼吸加快；给不麻醉大鼠灌胃亦有明显降压作用．地骨皮注射剂给麻醉犬静脉注射０.３７５ｇ／ｋｇ 能使其血压下降至零而死亡, 小剂量重复注射未见快速耐受现象．地骨皮甲醇提取物给大鼠静脉注射 ０.５g（生药）/kg 亦有明显降压活性．地骨皮降压期间, 心电图可见心率减慢, P-R间期延长、T波减低, 中毒剂量可使豚鼠心脏产生房室传导的部分性乃至完全性阻滞．地骨皮的降压作用除有中枢参与外, 还可能与其阻断交感神经末梢及直接舒张血管的作用有关．此外, 枸杞素 A 和枸杞素 B 有抗肾上腺皮质激素和肾素的作用, 亦为其降压作用机制之一． 　　２. 降血糖和降血脂作用　给家兔灌服地骨皮煎剂, 先使血糖短时间升高, 然后持久降低, ４～８小时后尚未恢复．对于注射肾上腺素引起的高血糖并无明显对抗作用, 但可缩短高血糖维持时间．家兔皮下注射地骨皮浸膏, 亦可使血糖降低．地骨皮水煎剂对四氧嘧啶糖尿病小鼠胰岛 B 细胞的形态结构损害有一定的减轻作用．地骨皮浸膏灌胃, 能使实验性家兔血清总胆固醇含量下降, 但对三酯含量影响不大, 对肝脏脂肪含量亦无明显影响．甜菜碱则有抗脂肪肝作用． 　　３. 抗病原微生物作用　地骨皮煎剂对伤寒杆菌、甲型副伤寒杆菌与弗氏痢疾杆菌有较强的抑制作用, 但对金黄色葡萄球菌无作用；对流感亚洲甲型京科６８-１病毒株有抑制其细胞病变作用；对结核杆菌为低效抑菌药物． 　　４. 解热作用　地骨皮水提取物、乙醇提取物及残渣水提取物灌服或注射对人工发热家兔有显著退热作用．其提取物及乙醇提取后残渣之水提取物并无作用．其解热作用比氨基比林弱, 约与其他解热药相等． 　　５. 其他作用　地骨皮水煎剂对正常小鼠脾细胞产生白细胞介素-２ 有抑制作用；对环磷酰胺所致小鼠脾细胞白细胞介素-２产生降低有显著提高增强作用；对硫唑嘌呤所致白细胞介素-２产生超常有抑制作用． 　　地骨皮注射剂（１００％）对未孕大鼠和小鼠离体子宫有显著兴奋作用．