通过对唐古特大黄中化学成分的系统分离和筛选,中国科学院西北高原生物研究所发现,白藜芦醇苷具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性,可显著抑制糖尿病模型小鼠餐后血糖增加。该研究为开发治疗糖尿病餐后高血糖提供了备选化合物。相关论文近日发表于《农业与食品化学杂志》(Journal of Agricultural and Food Chemistry)。
该论文的通讯作者,中科院西北高原所周国英研究员介绍,糖尿病是一种慢性代谢性疾病,主要表现为高血糖,以及严重的糖尿病并发症,包括冠状动脉疾病、中风、外周动脉疾病、视网膜病变、肾病和神经病变。调节餐后血糖水平是治疗糖尿病和预防糖尿病相关并发症的有效治疗方法。a-葡萄糖苷酶抑制剂已被推荐作为治疗糖尿病的一线药物,但该类药物对胃肠道副作用较大,使得临床受限。因此,从天然产物中筛选高效低毒的α-葡萄糖苷酶抑制剂是该领域的研究热点。
该论文第一作者,中科院西北高原所赵晓辉副研究员表示,通过对唐古特大黄中化学成分的系统分离和筛选,该所植被恢复与药用植物资源课题组发现,白藜芦醇苷具有显著的α-葡萄糖苷酶抑制活性。体内研究结果显示,口服白藜芦醇苷可显著抑制正常小鼠和糖尿病小鼠餐后血糖的增加,并呈剂量依赖性。此外,通过酶动力学分析和分子对接实验,确定了白藜芦醇苷对α-葡萄糖苷酶的竞争性抑制机制。该研究得到青海国际合作项目,青海自然基金项目,四川省省院合作项目等基金资助。
https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.jafc.9b00455