辣椒作为一种重要的调味料早已深入人心，但在自然界，除了人以外几乎没有哺乳动物爱吃辣，这是因为辣椒产生的辣味并不是一种味觉，而是一种痛觉。人在吃辣椒时，辣椒素和痛觉会刺激大脑分泌多巴胺，让人产生“欣快”“兴奋”“食欲增加”的感觉，当迷恋上这种感觉，就会越来越喜欢吃辣的。辣椒素也称辣椒碱，具有多种药理作用，如镇痛、消炎、止痒、杀菌、治疗冻伤、戒毒和祛风湿等。临床上有一些止痛药，主要成分就是辣椒素。
疼痛是人的主观感受，会导致人在感觉上的不适，引起情绪上的不快。引起疼痛的原因，可能是身体组织上真实的损伤，也可能是潜在的损伤。在人体的表面、内脏等各个地方都分布有感觉神经，这些神经的末端有伤害性感受器，当机体出现伤害性损伤时，感受器感知，以电信号的方式通过痛觉传入神经纤维，通过脊髓、三叉神经等，逐步传递给大脑皮层的感觉中枢，形成有意识的痛觉。痛觉在生理状态下起保护作用，预警有伤害来临，提示机体进行规避。在病理状态下，疼痛是多数疾病的症状之一，有些慢性疼痛本身就是一种疾病。
伤害性感受器及神经传递的沿途上分布有一种化学物质TRPV1，引起疼痛的多种因素都能激活这种化学物质，从而引发各种痛觉，特别是炎性痛和热敏痛，辣椒素就是其中之一。辣椒素会持续刺激TRPV1，使神经细胞释放致疼物质，导致细胞内此类物质耗竭，这时即使再有疼痛刺激，神经细胞也不能再释放出TRPV1，疼痛就受到了抑制。所以，使用辣椒素镇痛，往往皮肤会先感觉疼一阵儿，之后疼痛就会逐渐减轻。有炎症损伤时，辣椒素不仅有助止痛，其导致的局部血管舒张、血流增大，还可以增加组织的修复能力。损伤部位得到修复后，减少或停止释放炎症因子，从而起到止疼、治病的目的。
需要注意的是，使用辣椒素止痛，仅适用于炎症性（非感染性）、伤害性的疼痛，对于神经病理学的疼痛、三叉神经痛、内脏疼痛、胃肠道绞痛等无效。这与胃肠道中的神经纤维同表皮、肌肉、关节中的神经纤维不同有关，所以胃痛时吃辣椒，只会越吃越痛。目前，辣椒素主要制成外用制剂，包括贴敷的膏药，涂抹的软膏、凝胶等，可用于关节炎、关节痛、跌打损伤的局部止疼治疗，一般取适量软膏，每日涂抹3~4次。涂抹前后均需洗手，切忌抹完药后揉摸眼睛、黏膜；如使用一周局部疼痛仍未缓解，请咨询医师。
