桔梗主产安徽、河南、湖北、辽宁、吉林、河北及内蒙古等省，以东北、华北产量较大，称为“北桔梗”，以华东地区产品质量最佳，称为“南桔梗”。安徽省是桔梗的主产区，尤其是淮北，桔梗栽培面积大，产量高。
1、桔梗的化学成分
桔梗研究部位涉及芦头、地下部分、茎、叶、果实及种子。迄今为止的研究表明，桔梗中含有多糖、齐墩果烷型五环三萜皂苷、黄酮、聚炔、甾体、酚酸、脂肪酸等多种化学成分。
桔梗中的多糖主要为菊糖以及由果糖组成的桔梗聚糖；桔梗根中脂肪酸主要为亚油酸和软脂酸，此外还含有亚麻酸、硬脂酸、油酸及棕桐酸等；桔梗皂苷属齐墩果烷型五环三萜衍生物，结构上的共同特点是C12为烯键和C28为羧基；其苷元结构变化主要发生在C24，有-CH3（I），-CH2OH（Ⅱ）及-COOCH3（Ⅲ）几种主要类型。其中I是远志酸（polygalacic acid）类，Ⅱ为桔梗皂苷元（platycodigenin）衍生物，为与远志酸类对应，我们将其命名为桔梗酸（platycodic acid）类，Ⅲ为platycodigenic acid衍生物，为桔梗二酸类。桔梗根中甾体类活性成分主要为α-2菠菜甾醇、7-豆甾烯醇和β-谷甾醇以及白桦脂醇等。
除了以上活性成分外，桔梗中还还有16种以上的氨基酸、胡萝卜素、维生素B1、尼克酸、维生素C等营养成分以及Cu、Zn、Ni、Mn、Cr、Sr、Fe、V等多种人体必需微量元素。
2、桔梗的生物活性
桔梗具有抗炎、祛痰、镇咳、抗溃疡、降血压、扩张血管、解热镇痛、镇静、降血糖、抗胆碱、促进胆酸分泌、抗过敏及增强人体免疫力等广泛的药理作用。
2.1 抗炎活性
桔梗的抗炎活性成分为桔梗皂苷，研究表明，桔梗对脂多糖所致炎症抗炎机制是调控NF-kB因子活性及抗炎基因的表达。
2.2祛痰和镇咳活性
研究表明，桔梗中的皂苷成分能增加大鼠上皮细胞中黏液素的释放，进而发挥止咳和化痰功效。
2.3 对化学性肝损伤有保护作用
研究表明，桔梗水提取物能阻止P450介导的APAP和CCL4的生物活性以及自由基的清除作用，进而抑制APAP和CCL4导致的鼠肝毒性；桔梗皂苷能明显降低四丁基过氧化物所致的肝氧化损伤。
2.4抗肿瘤和免疫调节活性
桔梗皂苷能够通过线粒体介导途径及死亡受体介导途径激活caspase级联反应，活化caspase3，引起多种人肿瘤细胞的生长抑制及凋亡。桔梗水提物能够显着提高巨噬细胞的增殖和迁移能力，有利于发挥吞噬作用，分泌NO，并增加巨噬细胞中多种细胞因子的产生，是一种潜在的巨噬细胞功能增强剂。
2.5 辅助降血脂功能
桔梗皂苷能够降低试验动物血清和肝脂质中的总胆固醇和甘油三脂的浓度。
2.6 改善胰岛素抵抗作用
在非胰岛素依赖性糖尿病并发症模型糖尿病Zucker鼠的实验中发现，桔梗能够明显降低肥胖Zucker鼠血清甘油三酯、血清胰岛素以及葡萄糖含量，且其原葡萄糖载体-4-蛋白含量有增加趋势。
桔梗虽然具有上述多种功效，但通过试验观察，桔梗的水或酒精提取物内服后可使家兔血糖下降；通过临床验证，口服重用桔梗的中药方剂后，病人会出现反复低血糖，应用时应引起重视。
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