为提高表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的应用价值,科学家们设计了不同形式的EGCG递送体系,其结果均表现出比游离EGCG更好的稳定性和更高的生物利用率。西北农林科技大学食品科学与工程学院的闫晓佳、梁秀萍、刘夫国*等人以EGCG的稳定性为切入点,对各类递送体系的制备材料、方法及其对EGCG功能特性的影响展开论述,希望为新型EGCG递送体系的开发提供研究思路。
1、EGCG的稳定性及影响因素
EGCG的稳定性受到多种因素的影响,如光照、氧气、温度、pH值和离子强度等,而pH值可能是影响EGCG稳定性的最主要因素。研究表明,EGCG在中性和碱性水溶液中极不稳定,羟基去质子化导致过氧化物和氧化产物的生成,随后形成的二聚体也是EGCG水溶液变成棕色的原因。
2、EGCG递送体系的制备及其功能特性
以蛋白质和多糖为载体构建EGCG纳米颗粒
蛋白质分子侧链的亲水基团(如赖氨酸、天冬氨酸或脯氨酸)和疏水基团(如酪氨酸或色氨酸)能够使其在油-水或气-液界面上形成吸附层,降低界面张力,多在递送体系中充当乳化剂。蛋白质与EGCG可通过疏水相互作用和氢键进行可逆性结合,而且这种相互作用可能引起复合物中蛋白质结构及功能的改变,如蛋白质的二级结构、溶解度等,进而影响其乳化性、稳定性等。常用的蛋白质有牛血清白蛋白、酪蛋白、乳铁蛋白、β-乳球蛋白、玉米醇溶蛋白等。
以金属为载体构建EGCG纳米颗粒
金属纳米颗粒由于其良好的生物相容性和表面理化特性已在临床治疗方面占有一席之地,如在心血管疾病方面,金(Au)纳米粒子可作为药物的递送载体有效降低或消除药物分子的非特异性摄取,从而提高药物的利用率。但是,金纳米颗粒在体内也会产生一定的副作用,如旁宫钙化、泌尿系统并发症等。
EGCG脂质体递送体系
EGCG在临床治疗上的口服利用率很低,主要原因是其水溶性过高导致细胞渗透性和吸收效率较差,而脂质体可以将亲水或亲脂药物包埋在它的水相内核或脂质外壳中以提高活性成分的利用率。尽管脂质体在包埋递送活性物质方面有许多优点,但也有研究表明脂质体自身存在一定缺陷,如在消化过程中脂质体易受到低酸环境、消化酶等破环,发生聚集、破裂等现象,以致于造成被载物的泄露。近年来研究发现,通过对脂质体表面进行修饰可以显着提高其稳定性,通常可以采用多糖、纳米粒子、聚合物修饰等。
EGCG水凝胶递送体系
透明质酸是一种酸性黏多糖,由D-葡糖糖醛酸和N-乙酰葡糖胺双糖组成,能吸收大量水分,由于其低免疫原性、可生物降解性而广泛应用于水凝胶的制备。
EGCG微胶囊化
利用明胶、麦芽糊精、阿拉伯胶和壳聚糖为壁材构建的载体,通过喷雾干燥技术包埋形成儿茶素微胶囊,在不同存贮条件下,与未包埋的儿茶素相比其稳定性有显着改善。
酶催化形成EGCG递送体系
研究表明,EGCG经酶氧化后产生有色化合物醌类物质,它可以与亲核基团发生共价结合,从而形成较非共价结合更为稳定的复合物,常用的酶有酪氨酸酶、漆酶和辣根过氧化物酶。
结 语
众多研究表明,EGCG相关递送体系均能够显着提高EGCG的抗癌活性,且与抗癌药物共同作用于机体能够发挥一定的协同效应,在癌症的临床治疗过程中EGCG不仅可以达到增加药效的效果,还能够减少药物对机体正常细胞造成的不必要损伤。EGCG递送体系的应用具有良好的发展潜力,今后须加强动物实验和临床实验上的探索,以开发功能食品和保健药品提高其对人体的健康功效。