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小鼠口服黄芩素后肠道代谢的药代动力学及机制

放大字体  缩小字体 发布日期:2019-02-25
核心提示:黄芩素是一种膳食黄酮类化合物,具有多种肠道药理活性,口服生物利用度有限。
   黄芩素是一种膳食黄酮类化合物,具有多种肠道药理活性,口服生物利用度有限。
 
  大连理工大学生命科学与生物技术学院的Bowei Zhang,Yuesheng Dong,Na Yu等人采用HPLC-ESI-MS/MS和HPLC-PDA分析法测定黄芩素的肠道药动学。小鼠口服后,肠内黄芩素浓度在1 h达到峰值,1、8、12 h时,肠内黄芩素含量分别为给药剂量的87%、45%和20%。葡萄糖醛酸化、硫酸化和甲基化代谢产物是黄芩素在小肠的主要代谢产物,包括十二指肠、空肠和回肠。去羟基化、硫酸化和甲基化代谢物是大肠中的主要代谢物,包括盲肠和结肠。在体外,黄芩素在肝脏和肠道S9部分转化为葡萄糖醛酸化和甲基化代谢产物。葡萄糖醛酸代谢产物被肠道微生物群水解成黄芩素,但在肠道微生物群培养过程中,去羟基化和甲基化代谢产物稳定。
 
  总之,黄芩素的肠道浓度可支持其肠道药理活性,本研究为了解系统生物利用度有限的黄酮类化合物的生物活性提供有用的信息。
 
 
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