在这里,意大利Magna Graecia 大学健康科学系的Antonella Lascala、Concetta Martino和Maddalena Parafati等人采用表达DsRed-LC3-GFP的HepG2细胞,这是一种高灵敏度模型系统,用于筛选BPF中存在的自噬性化合物。BPF以时间和剂量依赖性方式诱导自噬,并且在装载有棕榈酸的细胞中扩增效果。通过液相色谱 - 高分辨质谱(LC-HRMS)鉴定,含有六种黄烷酮和黄酮苷元的酸水解BPF(A-BPF)的疏水部分介导了自噬。其中柚皮素、橙皮素、圣草酚和香叶木素是自噬的弱诱导剂。芹菜素在早期时间点(6 h)表现出最强且剂量依赖性的自噬活性。木犀草素诱导了双相自噬反应,即低剂量强效和高剂量抑制。两种黄酮在HepG2细胞中和在经过较长处理(24 h)的分化的人类肝脏祖代细胞HepaRG中都是有毒的。相反,BPF和A-BPF没有显示任何毒性,但诱导自噬潮持续增加。模拟A-BPF的六种合成糖苷配基的混合物足以诱导类似的自噬反应,但是它具有轻微的细胞毒性。
因此,尽管六种主要的BPF类黄酮完全解释其自噬性活性,但它们的组合效果不足以消除单个化合物的细胞毒性。这表明天然多酚植物复合物,如BPF,(是一种)比使用纯的黄酮更安全和更有效的治疗NAFLD的方法。