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地中海香料成分抑制血管平滑肌细胞增殖:迷迭香酸甲酯作为新型抑制剂的鉴定与表征

放大字体  缩小字体 发布日期:2018-04-09
核心提示:异常血管平滑肌细胞(VSMC)增殖参与动脉粥样硬化斑块形成和再狭窄。
   异常血管平滑肌细胞(VSMC)增殖参与动脉粥样硬化斑块形成和再狭窄。据悉,地中海香料可保护心脏,但它们对VSMCs的直接影响很大程度上尚未被调查。来自山东烟台大学药学院的Rongxia Liu、Elke H.Heiss和Birgit Waltenberger等人进行的研究旨在检测迷迭香酸(RA)和11种相关成分在体外对VSMC增殖的抑制作用,以及鉴定其作用模式和影响体内新生内膜形成的最有前景的化合物。
 
  RA、迷迭香酸甲酯(RAME)和咖啡酸甲酯在刃天青转换试验中可抑制VSMC增殖,IC50分别是5.79、3.12、6.78 μmol/L。RAME显着降低小鼠体内股动脉袖口模型中新生内膜的形成。因此,RAME导致VSMC在G0/G1细胞周期阶段的积累,根据丝裂原刺激钝化的成视网膜细胞瘤蛋白磷酸化和体外抑制细胞周期蛋白依赖性激酶2所表明。
 
  RAME在体外可抑制PDGF-诱导的VSMC增殖并减少体内新生内膜的形成。该研究结果表明,RAME可作为具有抑制VSMC潜力的有前景的化合物。未来的代谢和药代动力学研究可能有助于进一步评估RAME和其他香料衍生的多酚对血管保护的潜在的相关性。
 
 
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