方法与结果
对16名健康志愿者(8名女性、8名男性)进行双盲、安慰剂对照、交叉试验,随机顺序给予单剂量500 mg 6-PN、8-PN或安慰剂。血浆中6-PN和8-PN的最大总浓度(Cmax; 543 nmol/L和2834 nmol/L)及其在血浆浓度-时间曲线下的面积(AUC; 3635和15801 nmol/L×h)均为8-PN显着高于6-PN(P<0.05)(分别为5.2倍和4.3倍)。进行离体实验的PBMC从采集6-PN、8-PN或安慰剂之前和之后6小时的血液中分离。虽然治疗方案单一和血药浓度低,但相对于对照组,6-PN和8-PN都增加了PBMC的存活率。
结 论
8-PN在健康人体中显着优于其异构体6-PN。有趣的是,6-PN尽管生物利用度较低,但与8-PN在增强PBMC生存力方面类似。